2018年(nián)7月底，東方百泰自(zì)主研發的單抗藥物“重組抗VEGFR2全人(rén)源單克隆抗體(tǐ)注射液”JY025喜獲國(guó)家食品藥品監督管理(lǐ)總局(CFDA)頒發的臨床批件(jiàn)，獲批的臨床适應症爲非小細胞肺癌、胃癌和肝癌。

　　近年(nián)，東方百泰先後共獲得(de)六項臨床批件(jiàn)，除本次獲批的重組抗VEGFR2全人(rén)源單克隆抗體(tǐ)JY025外，還(hái)有新型治療型EGF疫苗;長效治療II型糖尿病的Exendin-4融合蛋白(bái)JY09;治療轉移性結直腸癌和非小細胞肺癌的重組人(rén)源化抗VEGF抗體(tǐ)JY028;治療AMD的重組人(rén)源化抗VEGF抗體(tǐ)以及抗TNF-α全人(rén)源抗體(tǐ)藥物JY026。六份臨床批件(jiàn)主要涉及腫瘤、内分(fēn)泌、自(zì)身(shēn)免疫疾病及眼科(kē)疾病四大(dà)治療領域，成果豐碩。

　　VEGFR2靶點的重要意義

　　腫瘤是威脅人(rén)類生(shēng)命健康的重大(dà)疾病之一，目前抗腫瘤藥物研究呈現出多元化發展的趨勢。血管生(shēng)成是腫瘤生(shēng)長的關鍵過程，而VEGF-VEGFR信号系統則是腫瘤血管生(shēng)成的關鍵信号通路(lù)。以VEGF/VEGFR爲靶點，通過抑制腫瘤血管生(shēng)成達到抑制腫瘤的目的，已經成爲抗腫瘤研究中一個重要的領域。

　　VEGFR2(血管内皮細胞生(shēng)長因子受體(tǐ))是一種酪氨酸激酶受體(tǐ)，同時也是VEGF介導的血管形成的最重要的信号傳導分(fēn)子。VEGFR2在一些實體(tǐ)瘤中的表達會上調，同時也在腫瘤的血管形成中起重要作(zuò)用，因此絕大(dà)部分(fēn)針對VEGF/VEGFR的抑制劑(藥物)，實際上是主要針對VEGF/VEGFR2信号通路(lù)。開發針對VEGFR2的藥物被确認爲是一種重要、有效的抗癌模式，在腫瘤等疾病治療中有重要的意義。

　　惡性腫瘤成爲健康“殺手”

　　目前惡性腫瘤已成爲我國(guó)居民(mín)死亡主要原因之一。根據國(guó)際癌症研究署預測，如(rú)不采取有效措施，我國(guó)腫瘤發病數和死亡數到2020年(nián)将上升至400萬人(rén)和300萬人(rén);2030年(nián)将上升至500萬人(rén)和350萬人(rén)。

　　據國(guó)家癌症中心統計(jì)，在我國(guó)惡性腫瘤的患者中，肺癌、胃癌、肝癌的男性患者發病率已分(fēn)别占據前三位;女(nǚ)性患者的發病率也分(fēn)别占據第二位、第四位和第七位，形勢緊迫。

　　同樣嚴峻的是，我國(guó)肺癌、胃癌、肝癌的男性患者死亡率同樣分(fēn)别占據前三位;而女(nǚ)性患者的死亡率也分(fēn)别占據第一位、第二位和第四位，形勢不容樂觀。

　　可(kě)以說(shuō)在我國(guó)惡性腫瘤中，肺癌、胃癌、肝癌這三大(dà)居首的惡性腫瘤，已對我國(guó)人(rén)民(mín)的生(shēng)命健康和社會穩定帶來(lái)極大(dà)的危害，亟待開發出具有臨床價值的單抗藥物來(lái)改善現狀。抗VEGFR2的單抗藥物的開發可(kě)以滿足我國(guó)抗腫瘤藥物的未滿足的需求。

　　全球唯一上市的VEGFR2單抗

　　2014年(nián)4月，FDA批準禮來(lái)公司的雷莫蘆單抗Ramucirumab用于晚期胃癌或胃食管連接部腺癌的治療，商品名爲Cyramza，中文名：雷莫蘆單抗。這款藥物是到目前爲止全球唯一一款已上市的VEGFR2單克隆抗體(tǐ)，而中國(guó)境内(不包括港澳台地區)尚無同靶點的同類藥物上市。2016年(nián)，雷莫蘆單抗爲禮來(lái)公司創造了6.14 億美元的銷售額，同比增長超過了60%。目前，雷莫蘆單抗的适應症又增加了結直腸癌和非小細胞肺癌。

　　東方百泰搶占新藥研發制高點

　　VEGFR2靶點爲全球熱(rè)門(mén)靶點，目前國(guó)内尚無此單抗新藥上市，在備戰VEGFR2單抗的本土(tǔ)制藥企業中，東方百泰處于領先地位。

　　JY025爲東方百泰自(zì)主研發的創新型治療用生(shēng)物制品1類，藥物分(fēn)子已經獲得(de)了國(guó)家知識産權局授權的發明專利保護，具有獨立自(zì)主知識産權。藥效學試驗研究表明：JY025在體(tǐ)外和體(tǐ)内皆具有良好的安全性、生(shēng)物活性與親和力，主要用于治療化療後疾病進展的成年(nián)晚期胃癌或肝癌患者，具有巨大(dà)潛在臨床應用前景。獲得(de)批件(jiàn)後，我們将加快(kuài)推進臨床項目，盡快(kuài)生(shēng)産出中國(guó)老百姓用得(de)着、用得(de)起的高端生(shēng)物藥。

　　JY025藥理(lǐ)作(zuò)用及其機(jī)理(lǐ)

　　血管内皮細胞生(shēng)長因子(VEGF)是與腫瘤和眼内疾病相(xiàng)關的新生(shēng)血管形成的關鍵調節物，VEGFR2(血管内皮細胞生(shēng)長因子受體(tǐ))是一種酪氨酸激酶受體(tǐ)，同時也是VEGF介導的血管形成的最重要的信号傳導分(fēn)子。JY025爲抗VEGFR2全人(rén)源單克隆抗體(tǐ)，可(kě)特異性的與人(rén)VEGFR2(KDR)結合，阻斷VEGFR配體(tǐ)，VEGF-A，VEGF-C，和VEGF-D與受體(tǐ)的結合，減少腫瘤血管形成，對腫瘤細胞的生(shēng)長、侵襲及遷移起到抑制作(zuò)用。

　　關于東方百泰

　　未來(lái)東方百泰将繼續以發展中國(guó)生(shēng)物醫藥和改善人(rén)民(mín)健康爲己任，堅持“責任、品質、創新、健康”的核心價值觀，不斷提高自(zì)主創新能力，把生(shēng)物科(kē)技發展的最新成就(jiù)服務于醫藥事(shì)業，爲廣大(dà)患者奉獻先進、安全、有效的藥物，期待與您共同開創生(shēng)物醫藥的明天!